619_ADC研发全球格局与下一代演进趋势.pdf

报告摘要

全球已开发15大类XDC药物赛道中，ADC药物仍为主流，全球上市20款，在研456款；中国上市15款，在研306款

⚫XDC药物的“公式“：靶向肿瘤的载体（Carrier）+诱导多种生物学功能的载荷（Payload）+二者的连接子（Linker）。据不完全统计，已有15种XDC药物类型。

注：1）连接子：Val-Cit指可裂解缬氨酸-瓜氨酸连接子；MC-VC-PABC指可裂解马来酰亚胺己酰-缬-瓜-对氨基苄基氨基甲酸酯连接子；GGFG指可裂解的四肽连接子。 2）有效载荷：奥瑞他汀类衍生物（MMAE、MMAF）、Duo-5、美登素类衍生物（DM4、DM1）属于微管蛋白抑制剂；喜树碱衍生物（SHR9265）、Dxd（依沙替康）、贝洛替康衍生物（KL610023）、伊立替康的活性代谢产物（SN38）属于拓扑异构酶I抑制剂；吡咯并苯二氮卓（PBD）类分子、卡奇霉素属于DNA损伤剂。

3）适应症：r指复发性，r/r指复发性/难治性；m指转移性；NPC：鼻咽癌；BC：乳腺癌；NSCLC：非小细胞肺癌；TNBC：三阴性乳腺癌；UC：尿路上皮癌；HNSC：头颈癌；MM：多发性骨髓瘤；DLBCL：弥漫大B细胞淋巴瘤；ALL：急性淋巴细胞白血病；HL：霍奇金淋巴瘤；AML急性髓系白血病。